Пэчворк 

Ароматизирующие стероиды. Антиэстрогенные препараты. причина – естественный процесс

Ингибиторы ароматазы (ИА) относятся к группе медикаментозных средств, использующихся в лечении онкологических заболеваний, обусловленных чувствительностью опухоли к эстрадиолу (чаще всего это рак молочной железы); суть работы препаратов данной группы сводится к блокированию работы фермента ароматазы, который участвует в изменении андрогенных гормонов в эстрогены. ИА пользуются популярностью в спорте из-за способности уменьшения уровня женских половых гормонов обусловленных высокими объёмами потребления стероидов, подверженных преобразованию ферментом ароматазой (под её воздействием тестостерон преобразуется в эстрадиол и андростендион, в дальнейшем андростендион трансформируется в эстрон, но эстрон по своей биологической активности в 5 раз менее активен чем эстрадиол, а по сему он не рассматривается как активный участник побочных эффектов эстрогена при ароматизации); так же ИА используются для борьбы с последствиями высокого уровня эстрогенов, как то борьба с гинекомастией (рост грудных желёз по женскому типу) либо её профилактикой, в редких случаях потребление ингибиторов направленно на повышение уровня ЛГ и ФСГ, что ведёт к повышению уровня эндогенного тестостерона (то есть для послекурсовой терапии). В ББ, ингибиторы ароматазы потребляются в процессе цикла анаболических стероидов с целью:

1. Предотвращения гинекомастии (избыточный уровень эстрадиола и эстрона ввиду ароматизации стероидов под действием ароматазы потенциально может привести к росту молочных желёз у атлета по женскому типу, таким образом, приём ИА позволит заблокировать ароматазу, как ключевой фермент участвующий в непосредственном росте уровня эстрадиола).

2. Избавления от излишней воды (как известно при повышенном уровне эстрогенов, повышается скопление воды, это происходит потому что эстрадиол способен регулировать баланс натрия в клетках и повышение уровня натрия влечёт скопление лишней воды, именно это заметно на некоторых атлетах, лицо которых напоминает надутый шар, а глаза вполне соответствуют таковым у жителя Китая).

3. Подавления избыточного артериального давления, является следствием второго пункта. Повышение содержания жидкости ввиду высокого уровня эстрадиола влечёт повышение АД, потребление же ИА позволяет снизить уровень эстрадиола, а значит уменьшить проявления гипертонии.

4. Снижение воздействия высоких показателей эстрадиола на ось ГГЯ, а значит предотвращение проблем восстановления эндогенного (родного тестостерона) после цикла приёма стероидов.

5. Повышение уровня эндогенного тестостерона в организме. Данный эффект ингибиторов ароматазы основан на принципе обратной связи - подавление эстрогенов ниже обычного уровня в организме сигнализирует гипоталамусу и гипофизу о необходимости повышения этого уровня до нормальных значений (организм всегда стремится к равновесию), но мужской организм не вырабатывает эстрогены, в нём нет яичников, поэтому мозг начинает вырабатывать гонадолиберин и далее ЛГ и ФСГ, чтобы повысить уровень эндогенного тестостерона, который в дальнейшем будет превращён в эстроген под воздействием фермента ароматазы. Но ИА блокируют ароматазу, а значит трасформации тестостерона до эстрадиола и эстрона не происходит, таким образом мы можем наблюдать замкнутый круг - повышение уровня тестостерона с целью его превращения в женские половые гормоны, но так как нужного фермента нет, то и повышения уровня эстрогенов не происходит, а мозгу ничего не остаётся как ещё больше стимулировать выработку новых порций андрогенов.

При планировании цикла приёма АС, необходимо понимать что не все стероиды подвержены ароматизации, таким образом приём ИА не всегда может быть оправдан. Например к стероидам подверженным воздействию фермента ароматаза относятся: все эфиры тестостерона, болденон (в несколько раз меньше тестостерона, но всё же), метилтестостерон, в некоторой степени флюоксиместерон.

Подход к потреблению ингибиторов ароматазы на курсе стероидов может быть разным, в целом можно выделить три подхода:

а. Ожидание проявления признаков высокого уровня эстрогенов (признаки гинекомастии, скопление воды, гипертония) и последующее использование ИА с целью подавления побочных эффектов.

б. Выбор средней дозировки ИА и потребление её через день, для профилактики повышения уровня женских половых гормонов.

в. Сдача анализов на предмет выявления уровня эстрадиола на курсе АС (примерно через 2 недели при потреблении короткоживущих препаратов или через 4-5 недель после применения долгоживущих препаратов) назначение дозы ингибиторов ароматазы и повторная сдача анализа крови на эстрадиол для уточнения дозировки ИА.

К редко используемым препаратам класса ИА можно отнести Аминглютемид (первый ИА, подавляет не только ароматазу, но так же эндогенные глюкокортикоиды и гормоны щитовидной железы) и Ворозол (схож по действию с Летрозолом, о котором речь пойдёт далее). В повседневной жизни зачастую к ингибиторам приравнивают Местеролон (он же Провирон), однако он не относится к классу ингибиторов ароматазы, это андроген с некоторой антиэстрогенной активностью, при чём он как "связывает" ароматазу, так и блокирует рецепторы эстрогеновых рецепторов, следует отметить что данный препарат обладает значительно более слабой антиэстрогенной активностью чем настоящие ИА, и слишком чувствительные к женским половым гормонам атлеты могут ощутить на себе побочные эффекты повышенного уровня эстрогенов даже при приёме Местеролона на курсе АС.

Как и все медикаментозные средства, препараты класса ингибиторов ароматазы обладают рядом побочных эффектов: тошнота, рвота, боли в районе желудка, рвота, утомляемость, бессоница, запоры, избыточное потоотделение, повышение уровня "плохого холестерина" - ЛПНП.
Рассмотрим наиболее часто используемы ИА в практике бодибилдинга:

Летрозол. Создан, как и все препараты своего класса, для лечения онкологических заболеваний, связанных с чувствительностью тканей опухоли к уровню эстрогенов (в основном это рак молочной железы у женщин). Сутью его работы является целевое связывание ароматазы, что приводит к отсутствию возможности связи фермента с андрогенами, нарушая механизм роста уровня эстрогенов. Эффективность связывания препарата с ароматазой (при 2,5 мг в день) составляет 95%, что показывает довольно эффективную работу препарата. Очень важной чертой Летрозола при терапии рака у женщин является отсутствие повышения уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что исключает возможность проявления признаков вирилизации. Однако у мужчин ситуация противоположна и наблюдается рост уровня эндогенного тестостерона. Следует отметить отсутствие корреляции между приёмом Летрозола и изменениями активности щитовидной железы, а так же её отсутствие при возникновении инсультов и инфарктов, что говорит о потенциале использования препарата пациентами с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

После приёма, усвоение препарата происходит довольно быстро (быстрее натощак, приём во время еды увеличивает время усвоения в два раза - до двух часов), при этом биодоступность составляет практически 100%. Лечение онкологических заболеваний требует приёма 2,5 мг препарата ежедневно в течение нескольких лет. В спорте приём подобных высоких доз не целесообразен и средние дозировки равны 1,25 мг через день (возможна предварительная "загрузка" по 2,5 мг в день в течение 7-8 дней). Разумеется идеальным вариантом подбора дозы Летрозола является анализ крови на эстрадиол, что позволит точнее подобрать нужное количество препарата.

Экземестан. Является препаратом третьего поколения, единственный часто используемый ингибитор ароматазы, обладающий стероидными "корнями". Ему присуща слабая андрогенная активность, не влияет на активность глюкокортикоидов и минералокортикоидов. Схож по действию с Летрозолом (как и Анастрозолом) в отношении роста эндогенного тестостерона (к этому приводят даже небольшие дозировки Экземестана). Для срочной борьбы с проявлениями гинекомастии целесообразно применять препарат в дозировке 25 мг в сутки (однако профилактическая доза составляет от 25 до 12,5 мг через день). В случае приёма 25 мг в сутки, связывание ароматазы происходит на 98%.

Характерными чертами Экземестана являются:

1. Улучшение усвоения при приёме с пищей на 40%.
2. Необратимое связывание ароматазы

Наивысшая концентрация Экземстана после приёма внутрь наблюдается спустя 120 минут после приёма.

Анастрозол. Один из самых часто используемых ингибиторов ароматазы в спорте при приёме стероидов. Так же как Летрозол и Экземестан является ИА третьего поколения, структура строения молекулы Анастрозола схожа с таковой у Летрозола. Проявляет выдающуюся активность при блокировании работы ароматазы, при приёме стероидов. Тем не менее эстрогены, обладают протективной функцией в отношении ЛПНП, именно этим объясняется меньше число сердечно-сосудистых заболеваний у женщин (в период до менопаузы) чем у мужчин, таким образом сильное подавление уровня эстрогенов влечёт повышение уровня "плохого холестерина", что требует дополнительного приёма Омега3 либо синтетических ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (фермент ГМГ-КоА принимает участие в синтезе холестерина). Ещё одним минусом повышения ЛПНП из-за приёма ИА, является уплотнение мембран клеток, что ухудшает проникновение молекул АС в клетку, а значит и интенсивность синтеза белка будет не столь высокой.

Дозировка Анастрозола варьируется в зависимости от дозировки используемых стероидов и цели атлета (например при блокировании гинекомастии возможен приём 1 мг в сутки), профилактика возможна при дозе 0,5-1 мг. Приём осуществляется натощак, в таком случае максимальное содержание препарата в крови достигается с течением 60-120 минут.

Таким образом, использование ингибиторов аромтатазы при приёме АС, обусловлено целью борьбы с возникающими побочными явлениями, связанными с избыточным ростом уровня эстрогенов в связи с приёмом стероидов, а так же (в редких случаях, так как в основном для этого используются блокаторы рецепторов эстрогена) для цели повышения уровня эндогенного тестостерона, однако снижение уровня эстрогена может провоцировать повышение "плохого холестерина" что требует корректировки липидного профиля крови посредством приёма соответствующих средств.

I. Факторы, которые негативно действуют на клетки, синтезирующие тестостерон. В результате действия этих факторов синтез тестостерона уменьшается (обратимый процесс). При продолжительном (на протяжении нескольких лет) действии – клетки гибнут и замещаются жировой и фиброзной (соединительной) тканью (необратимый процесс). При этом уровень тестостерона будет низким, уровень гонадотропин-рилизинг гормона (ГРГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ или лютропина), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ или фоллитропина) будет высоким, уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ, тестостерон-эстроген-связывающего глобулина (ТЭСГ) или секс-гормон-связывающего глобулина СГСГ, SHBG) будет нормальным.
К таким факторам относятся:

  1. Химический:
    1. вещества, которые токсично (отравляюще) действуют на клетки, синтезирующие тестостерон:
    • Свинец.
    • Алкоголь.
    • Наркотики.
    • Никотин.
    • Интоксикация при хронической почечной недостаточности.
    • Интоксикация при инфекционных заболеваниях.
    • Другие.
  2. вещества, которые подавляют синтез собственного тестостерона:
  • Лекарственные препараты – стероидные антиандрогены (ципротерон ацетат и другие).
  • Лекарственные препараты, которые имеют побочный эффект угнетать синтез тестостерона (спиронолактон (верошпирон) и другие).
  • Приём андрогенных препаратов, анаболических стероидов. Приём этих препаратов уменьшает синтез собственного тестостерона ответственными за его синтез клетками (обратимый процесс – способность синтеза собственного тестостерона сохраняется). Продолжительный и регулярный приём андрогенных препаратов приводят эти клетки к атрофии, гибели и замещению жировой, соединительной тканью (необратимый процесс – способность к синтезу собственного тестостерона необратимо уменьшена).
  • Физические факторы:
    1. Переохлаждение.
    2. Перегревание.
    3. Вибрация.
    4. Радиация.
    5. Механическая травма яичек.
  • Хроническое воспаление яичек и яичников.
  • Недостаточное питание клеток-производителей тестостерона (при этом будут снижены все показатели: уровень тестостерона, ЛГ, ФСГ, ГСПГ):
    1. Низкокалорийное питание.
    2. Голодание.
    3. Атеросклероз.
    4. Сахарный диабет.
    5. Хроническая анемия.
    6. Приём гиполипидемических препаратов. Эти препараты применяются для снижения уровня липидов в крови.

    II. Состояния, при которых увеличивается уровень эстрогенов в организме как в результате повышения ароматизации тестостерона, так и в результате других причин. При этом уровень общего тестостерона будет нормальным. Уровень свободного тестостерона будет снижен. Уровень эстрогенов, ГСПГ будет повышен. Уровень ЛГ, ФСГ может быть нормальным, повышенным или пониженным.
    К этим состояниям относятся:

    1. Ожирение
      Фермент ароматаза (цитохром Р450-зависимый фермент) превращает андрогены (мужские половые гормоны) в эстрогены (женские половые гормоны), в частности тестостерон в эстрадиол. Ароматаза присутствует, в том числе в жировой ткани, преимущественно в жировой ткани брюшной стенки. Чем больше слой брюшного жира, тем больше тестостерона превращается в эстроген. Соответственно меньше тестостерона используется по его биологическому предназначению. Живот, имеющий окружность по талии до 98 см считается допустимым. Всё, что выше – ожирение. При избытке эстрогенов в организме мужчины жировая ткань начинает откладываться по женскому типу, фигура приобретает женоподобный вид, может развиться гинекомастия – отложение жира в области сосков, возникает подобие женской груди. Избыточный уровень эстрогенов, как результат усиления ароматизации тестостерона, активирует синтез клетками печени ГСПГ. Влияние эстрогенов на синтез ГСПГ выполняется по принципу «отрицательной обратной связи». ГСПГ связывается с андрогенами и эстрогенами, с большим сродством к андрогенам. При этом их биологическая активность уменьшается. Комплекс андроген-ГСПГ не подвергается ароматизации, а уменьшение уровня свободного тестостерона активизирует синтез ЛГ и ФСГ.
    2. Пиво
      Во-первых, пиво содержит алкоголь. Во-вторых, пиво содержит аналоги женских половых гормонов – фитоэстрогены из хмеля. В-третьих, употребление пива приводит к ожирению. По совокупности этих факторов регулярное, продолжительное употребление пива приведёт к снижению уровня тестостерона в организме.
    3. Тиреотоксикоз
      Тиреотоксикоз или гиперфункция щитовидной железы, при которой эпителиальные фолликулярные клетки щитовидной железы синтезируют гормоны тироксин (тетрайодтиронин, T4) и трийодтиронин (T3) в избыточном количестве. При этом повышается ароматизации тестостерона.
    4. Цирроз печени
      При циррозе печени ослаблен механизм выведения андрогенов из организма с образованием 17-кетостероида, увеличивается ароматизация андрогенов с образованием эстрогенов.
    5. Приём лекарственных препаратов:
      1. Сердечные гликозиды. При приёме сердечных гликозидов (дигоксин и другие) усиливается процесс ароматизации тестостерона в эстрадиол.
      2. Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов. Циметидин способен блокировать адренорецепторы клеток мишеней. В результате влияние андрогенов на клетки-мишени, увеличивается ароматизация андрогенов.
      3. Лекарственные препараты, в том числе противозачаточные таблетки, содержащие эстроген, гестаген.
    6. Синдром Клайнфельтера
      Это генетическое заболевание, при котором у людей мужского пола есть дополнительная (дополнительные) Х-хромосомы. Это сопровождается избыточным синтезом эстрогенов.
    7. Продолжительный приём фитоэстрогенов.
      Фитоэстрогены содержатся в хмеле, в корне пиона, в мяте, в крапиве, в зелёном чае и в других растениях.

    III. Состояния, при которых уменьшается синтез тестостерона вследствие недостаточной стимуляции клеток производителей тестостерона. При этом уровни общего тестостерона, свободного тестостерона, ЛГ, ФСГ, ГСПГ будут снижены.
    К этим состояниям относятся:

    1. Стресс
      При стрессе:
      • Увеличивается синтез клетками гипоталамуса кортиколиберина.
      • Кортиколиберин стимулирует синтез клетками аденогипофиза (передней доли гипофиза) адренокортикотропного гормона (АКТГ).
      • АКТГ стимулирует синтез клетками пучковой зоны коркового слоя надпочечников глюкокортикоидов: кортизола, кортизона, кортикостерона, 11-дезоксикортизола, 11-дегидрокортикостерона. Наибольшим биологическим действием обладает кортизол.
      • Глюкокортиоды тормозят синтез ЛГ и ФСГ. Взаимосвязано происходит уменьшение синтеза тестостерона.

      2. Затянувшийся многолетний, хронический стресс может инициировать ранее старение (атрофию, замещение жировой, фиброзной тканью) яичек, яичников, предстательной железы, семенных пузырьков, слизистой оболочки влагалища.

    2. Болезнь Иценко-Кушинга (аденома гипофиза, синдром Кушинга, синдром гиперкортизма, кушингоид)
      При этой болезни происходит избыточное образование АКТГ, что по вышеописанному механизму приводит к снижению синтеза тестостерона.
    3. Приём глюкортикоидов
      Эти препараты угнетают синтез ЛГ и ФСГ. Взаимосвязано уменьшается синтез тестостерона. К препаратам глюкокортикоидов относятся: гидрокортизон, преднизолон, преднизон, дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, синафлан и другие.
    4. Состояния, при которых увеличивается синтез пролактина
      Пролактин – это гормон, который синтезируется клетками аденогипофиза. Избыточный синтез пролактина угнетает синтез ЛГ, ФСГ. Взаимосвязано происходит уменьшение синтеза тестостерона. К этим состояниям относятся:
      1. Кормление грудью.
      2. Пролактиома – опухоль передней доли гипофиза
      3. Гипотиреоз.
        Гипотиреоз или гипофункция щитовидной железы, при которой эпителиальные фолликулярные клетки щитовидной железы синтезируют гормоны тироксин (тетрайодтиронин, T4) и трийодтиронин (T3) в недостаточном количестве.
      4. Туберкулёз.
      5. Саркоидоз.
      6. Травма головного мозга.
      7. Энцефалит.
      8. Менингит.
      9. Гипертоническая болезнь.
        Один из факторов гипертонии – ангиотензин II стимулирует синтез пролактина.
      10. Продолжительное употребление лекарственных препаратов: резерпин, метоклопрамид, антидепрессанты, верапамил, Н2-блокаторы (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин) и других, побочным эффектом которых есть усиление синтеза пролактина.
      11. Продолжительное употребление наркотиков.
    5. Акромегалия
      Акромегалия – это заболевание, при котором после завершение роста организма происходит усиление синтеза клетками аденогипофиза соматотропина – гормона роста. Увеличение синтеза этого гормона приводит к уменьшению синтеза ЛГ, ФСГ. Взаимосвязано уменьшается синтез тестостерона.
    6. Депрессия
      При депрессии уменьшается синтез гонадотропин-рилизинг гормона клетками гипоталамуса. Взаимосвязано происходит уменьшение синтеза ЛГ, ФСГ и тестостерона.
    7. Гемохроматоз
      При гемохроматозе уменьшается синтез ЛГ, ФСГ. Взаимосвязано происходит уменьшение синтеза тестостерона.

    (3 оценок, среднее: 5,00 из 5)

    Ароматизация в бодибилдинге в разумных пределах и под грамотным контролем помогает быстро набрать мышечную массу, а также получить привлекательные формы мышц.

    Принципиальная разница между женским и мужским организмом не только в железах, вырабатывающих специфические половые гормоны, но еще и в том, что в организме женщин эстроген синтезируется в яичниках, а в мужском – только через процесс трансформации.

    Зависимость между самым важным мужским гормоном тестостероном и ароматизацией прямая, ведь, чем его больше, тем сильнее будет происходить выработка эстрадиола. Если не блокировать процесс в клетках-мишенях, тогда можно говорить о ряде негативных последствий для всего организма, в том числе, снижении либидо и даже эмоциональной перестройке.

    Схема ароматизации

    Проверяем уровень ароматизации

    Разумеется, что каждый мужчина индивидуальный, и уровень эстрадиола в крови говорит об определенных нюансах. Узнать показатель можно лишь медикаментозным путем, сдав такие анализы на определение гормонов:

    • Тестостерон: свободный и общий;
    • Эстрадиол (эстрогены);
    • ЛГ и ФСГ.

    Дополнительно назначается и УЗИ печени.

    Важно обозначить: только комплексная оценка уровня этих гормонов может говорить о наличии нарушений. Как правило, такие анализы назначает эндокринолог, либо же профессиональный тренер перед определением личной программы тренировок по бодибилдингу и дополнительных веществ. Спустя 4–6 месяцев со старта тренировок анализы стоит повторить, либо же, если заметили изменения.

    Сам мужчина может визуально оценить первые признаки, и самостоятельно сдать кровь в медицинском центре. Как правило, ранняя симптоматика ароматизации проявляется у людей с повышенным эстрадиолом.

    Картина визуальных изменений и самочувствия представлена так:

    • Появление «дутых» мышц;
    • Повышенное давление;
    • Частые смены настроения;
    • Ухудшения – акне, особенно в зоне спины;
    • Падение либидо.

    Отметим, что при длительном гормональном дисбалансе увеличивается риск гипертрофии простаты.

    На резкое падение эстрадиола указывают такие симптомы:

    • Болевые ощущения при мочеиспускании;
    • Падение выносливости, слабость, подавленность;
    • Ломка суставов, озноб, в некоторых случаях – лихорадка с температурой;
    • Сильная жажда.

    Именно последний симптом говорит о том, что необходимо не только проверить уровень гормонов, но еще и пройти назначенный специалистом курс лечения, а также максимально грамотно скоординировать и распределить физическую активность в спортивном зале.

    Основные причины ароматизации тестостерона

    Некоторые врачи утверждают, что основной фактор, который провоцирует гормональные нарушения такого характера, – это наследственность. На сегодня не установлен ген, отвечающий за эту дисфункцию, но вместе с этим тренера, а также эндокринологи указывают на ряд причин, провоцирующих повышенную или пониженную ароматизацию мужского организма.

    Среди них выделяют такие:

    • Лишний вес. За счет накопления подкожного жира нарушаются обменные процессы, повышается уровень холестерина и ухудшается трансформация гормонов.
    • Гинекомастия – увеличение молочных желез у мужчин. Как следствие, весь гормональный фон перестраивается в «женский режим работы».
    • Пассивный образ жизни.
    • Регулярное злоупотребление спиртными напитками и продуктами, содержащими большое количество глюкозы.
    • Проведения ряда оперативных вмешательств (в частности на простате).
    • Побочные эффекты после химиотерапии, радиооблучения или курса некоторых гормонов.

    Задаваясь вопросом: Ароматизация – что это: приговор или шанс? Стоит уточнить важный нюанс. Так, повышение показателя на 15–20% считается не только нормой, но и в некоторых случаях положительно сказывается на самочувствии. Как правило, увеличивается продолжительность полового акта, повышается либидо, увеличивается прочность суставов и связок. Именно этот принцип лежит в основе активных тренировок бодибилдингом.

    Для тех, кто хочет быстро нарастить мышечную массу и получить желательные привлекательные формы на теле, ароматизация в немного увеличенном показателе – шанс для этого. Дело в том, что именно в этот период воде сложнее выводится из клеток, поэтому она накапливается и образовывает «дутые участки». Вместе с этим повышается выносливость, растет активность и увеличивается общий вес.

    Добавляя в свой рацион ААС, или, иначе говоря, синтетические мужские половые гормоны или их производные, стоит помнить о том, что наш организм стремится поддерживать гомеостаз, то есть находится в равновесии. Баланс половых гормонов не исключение. Наша гормональная система работает по принципу обратной связи. За повышением одного из гормонов следует повышение или, напротив, понижение другого, в зависимости от их природы и функции. Сразу оговорюсь, что речь пойдет преимущественно об ароматизирующихся препаратах, конкретнее – о тестостероне. В целом данная статья будет полезна всем, в том числе и тем, кто уже применяет ААС или еще собирается, для общего знакомства с основными гормонами и их функциями.

    Половые гормоны можно поделить на две большие группы: андрогены (мужские) и эстрогены (женские).

    Из группы андрогенов выделим для нас наиболее важные два гормона – это тестостерон и дигидротестостерон. Из группы эстрогенов – эстрадиол. Прогестерон
    и пролактин относятся к другим группам женских половых гормонов, однако заострять внимание на том, к каким именно, в данной статье нет необходимости.
    Тем не менее вышеперечисленные гормоны следует запомнить для себя, употребляя ААС, так как в основном именно с ними мы будем иметь дело, вторгаясь в нашу эндокринную систему. Считаю, что следует отнестись с должным вниманием к их содержанию в плазме крови. Почему это важно? Знание текущего положения дел в сфере гормонального баланса организма поможет избежать ряда побочных эффектов, связанных с завышенным показателем эстрадиола, пролактина и прогестерона, понять и оценить отклик вашей системы. Да и в целом, как и во многих других случаях, информированность не повредит. Постараемся лаконично рассмотреть основные мужские и женские гормоны, выявить некоторые закономерности и понять принцип их действия. Начнем.

    Функция тестостерона

    Тестостерон – основной мужской половой гормон, андроген. Отвечает за комплексное формирование мужчины. Тестостерон участвует в развитии вторичных половых признаков (мужской голос, растительность на теле, мужская конституция тела и т. д.), регулирует сперматогенез, половое поведение, а также оказывает влияние на азотистый и фосфорный обмен, ускоряет рост мышечной массы.

    Фракции тестостерона

    Свободный тестостерон – гормон, не связанный с белками альбумина и глобулина. Около 60 % тестостерона в крови связано с ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны), другая же часть связана с альбумином. Примерно 4 % приходится на свободную часть тестостерона в организме.

    Считается, что биологически активную форму представляет собой только свободный и связанный с белками альбумина тестостерон. Известно, что связанный тестостерон с ГСПГ защищен в системе циркуляции от протеолитической деградации, то есть от разрушения молекул гормона. Данные по поводу активности тестостерона, связанного с глобулином, весьма противоречивы. Нам же в контексте данной темы важно иметь общее представление о тестостероне, понимать различие свободного и общего.

    Итак, коротко подведем итог: общий тестостерон – весь тестостерон в организме, в том числе и свободный, свободный же исключительно тот, что не связан с белками альбумина и глобулина.

    Норма тестостерона для мужчин

    Сразу поясню, что биологически активный тестостерон – тестостерон свободный + тестостерон, связанный с белками альбумина. Также отмечу, что у мужчин, которые регулярно занимаются с отягощениями, особенно в молодом возрасте, показатель может быть завышен, что не является патологическим отклонением.

    Симптомы нехватки тестостерона:

    • Снижение умственных способностей и памяти;
    • Депрессии, раздражительность;
    • Выпадение волос, отсутствие волосяного покрова;
    • Увеличенное отложение жировой ткани;
    • Эректильная дисфункция;
    • Снижение либидо.

    Конвертация тестостерона в дегидротестостерон

    Молекула тестостерона и ДГТ

    В той или иной степени, в зависимости от индивидуальных особенностей каждого, тестостерон в организме конвертируется в дигидротестостерон (сокращенно ДГТ). Происходит данный процесс под влиянием фермента 5-альфа-редуктазы. Если чуть углубиться в детали, то под воздействием вышеуказанного фермента к структуре молекулы тестостерона добавляется два атома водорода (отсюда и название «дигидротестостерон»), также удаляется 4–5-двойная связь тестостерона.

    Дигидротестостерон занимает значимую позицию в организации и функционировании ЦНС.

    Тут мы подходим к значению обозначенных преобразований. Созданный под воздействием перечисленных реакций стероид способен более успешно связываться
    с андрогенными рецепторами, нежели сам тестостерон, что делает активность ДГТ в 3–4 раза сильнее, чем активность предшественника – тестостерона. Добавлю, что гормон прогестерон, который рассмотрим чуть позже, является антагонистом ДГТ. На повышение ДГТ организм может отреагировать логичным действием – повышением прогестерона
    с целью избежать слишком сильной конверсии.

    Действие ДГТ и побочные эффекты

    Наиболее наступательно ДГТ проявляет себя в вопросах, связанных с простатой, кожным покровом, волосистой частью головы, печенью и различными регионами ЦНС. Связано это с тем, что 5-альфа-редуктаза локализируется преимущественно именно в этих тканях. Отсюда, к сожалению, всем известные побочные эффекты: облысение, гипертрофия простаты, сальных желез, как следствие – повышение жирности кожи и появление акне и т. д. Однако стоит понимать, что есть и существенные плюсы в сильной андрогенной активности ДГТ. Например, дигидротестостерон занимает значимую позицию в организации и функционировании ЦНС.

    Большое количество нервных клеток имеют активные андрогенные рецепторы. На основе этого факта объясняется важность ДГТ в обеспечении полноценной работы ЦНС. Стоит понимать, что нормальная работа ЦНС – это не просто улучшение мыслительной деятельности, реакции, восстановления и т. д. Значительно улучшается взаимодействие между нервной системой и скелетными мышцами. Указанное взаимодействие называется нервно-мышечной связью,
    о важности которой говорится весьма и весьма часто.

    Могу лишь повториться и сказать, что необходимо чувствовать работу целевой мышечной группы на тренировке. Коротко можно упростить и выразить в следующей формуле: лучше чувствуем мышцу, лучше прорабатываем, лучше растем.

    Нужна ли блокировка конверсии?

    Блокировка конверсии тестостерона в ДГТ может привести к ухудшению результатов на курсе тестостерона, то есть к торможению роста мышечной массы и силы. Блокировка осуществляется при помощи добавления ингибитора 5-альфа- редуктазы, например, такой препарат, как финастерид. Однако скажу, что не стоит рассматривать ДГТ как исключительно негативный и ненужный гормон, он крайне важен в построении мышечной массы и увеличении силы.

    Хочу добавить, что человек с повышенным фоном ДГТ не обязательно будет иметь какие-либо побочные эффекты, связанные с последним.
    Во многом неприятные эффекты обуславливаются не только избыточной конверсией, но и индивидуальным количеством андрогенных рецепторов в тех или иных тканях.

    Итак, мы выяснили, что ДГТ – это крайне сильный анаболический и андрогенный агент. При большом количестве андрогенных рецепторов в тех или иных тканях либо при завышенном фоне ДГТ гормон способен приводить к ряду побочных эффектов. Однако без него прогресс гипертрофии мышечных волокон и роста силы будет существенно ниже либо же вообще отсутствовать.

    Тестостерон, ароматизация. Эстрадиол

    Aроматизация

    Под влиянием фермента ароматазы тестостерон способен превращаться в эстрадиол, отсюда и процесс, именуемый ароматизацией. Интересно, что молекулы тестостерона и эстрадиола отличаются совсем незначительно, а именно отсутствием одной метильной группы и нескольких атомов водорода. В мужском организме эстрадиол является производным тестостерона. А это значит, что, как правило, завышенный эстрадиол – это следствие повышенного тестостерона, исключая индивидуальные частные случаи, которые не являются правилом.

    В избыточном количестве эстрадиол вредит мужчине, превращая его в женщину.

    Давайте разберемся, что такое эстрадиол и зачем он нам. Эстрадиол, как мы определили в начале, относится к группе женских половых гормонов, эстрогенов. Данное гормональное вещество в организме мужчины выполняет ряд важнейших функций, например: активное участие в процессе секреции эякулята, улучшение кислородного обмена, регуляция функционирования нервной системы, увеличение свертываемости крови, стимулирование обмена веществ и т. д. Считается, что в избыточных количествах гормон способен приводить к таким побочным эффектам, как отложение жира по женскому типу, нервозность, снижение либидо и эректильная дисфункция, гинекомастия и т. д. Иными словами, для упрощения можно сказать, что в избыточном количестве эстрадиол вредит мужчине, превращая его в женщину.

    Норма тестостерона для мужчин Эстрадиол (Е2) 3–70 пг/мл

    Итак, мы выяснили, что избыток и недостаток эстрадиола вредны, необходима золотая середина.

    Подавление ароматизации

    Хотел бы остановиться подробнее на избыточном значении эстрадиола. Действительно, норма, обозначенная во многих медицинских источниках, находится в границе от 3 до 70 пг/мл. Но, как уже было сказано, эстрадиол – производное тестостерона, потому значение женского гормона будет выше границ нормы в случае употребления ААС, то есть тестостерона. И значит ли это, что в таком случае эстрадиол будет вреден и пора судорожно искать способ его понизить? Нет. Почему?

    Дело не в количестве эстрадиола, а в его соотношении к тестостерону. В разных источниках описано по-разному, тем не менее наиболее часто встречаемые цифры – это 1:3–4, где 1 – тестостерон, 3–4 – эстрадиол.

    Здесь, основываясь на личном опыте, опыте других, хочу сказать, что не всегда существует явная необходимость сбивать уровень эстрадиола. Многие также считают, что появление гинекомастии невозможно от завышенного фона эстрадиола. К сожалению, нельзя точно рассчитать значение и соотношение для конкретного человека, тем более для среднестатистического мужчины.

    Также хочу сказать, что особенно первое время организм может реагировать на введение экзогенного тестостерона слишком большой ароматизацией, это нужно учитывать. Увы, какую-
    то точную формулу дать не смогу, и, возможно, многие со мной не согласятся. Тем не менее считаю, что следует экспериментировать с дозировками ингибиторов ароматазы или с другими антиэстрогенными препаратами, тем самым выискать золотую середину для себя, ориентируясь на самочувствие и анализы. Помните, то, что подходит другим, не обязательно подойдет вам, и наоборот.

    Способы подавления ароматизации

    Особо много внимания данному разделу уделять не будем, но коротко пройдемся по наиболее популярным препаратам и способам.

    Кломид действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывает рецепторы эстрогенов в гипофизе. Кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, то есть если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку ФСГ и ЛГ последним, то при приеме кломида этого не происходит. На сам уровень эстрогенов в крови кломид не действует, точно так же не действует на уровень эстрогенов в крови, так как механизм его действия сводится к блокаде разных типов эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Довольно-таки токсичный препарат. Также тамоксифен увеличивает количество рецепторов прогестерона.

    (летрозол, анастрозол, эксеместан) – это класс лекарственных препаратов, предназначенных в первую очередь для снижения концентрации эстрогенов в крови. В отличие от тамоксифена и кломида, не блокирует рецепторы эстрогенов, воздействует непосредственно на ароматизацию, подавляя ее. Также применяется для повышения уровня собственного тестостерона и гонадотропных гормонов.

    Снижение количества жировой ткани . Не стоит пренебрегать условием наличия большого или умеренно большого количества подкожного жира. Ведь
    чем тучнее человек, тем сильнее ароматизация. Снижение процента подкожного жира значительно уменьшит ароматизацию. Также, как правило, на низкоуглеводных/безуглеводных диетах наблюдается снижение конверсии тестостерона в эстрадиол.

    Пролактин и прогестерон

    Прогестерон – женский половой гормон, прогестин. Иначе его называют «гормон беременности», потому что в женском организме, главным образом, именно он ответственен за поддержание беременности и регуляции менструального цикла. Мужчинам прогестерон также необходим, он выполняет ряд важных функций. Прогестерон является предшественником тестостерона и кортизола, регулирует работу ЦНС. Также прогестерон выступает в роли противовеса дигидротестостерону, снижая чрезмерную активность последнего.

    Норма прогестерона у мужчин Прогестерон 0,5–6,0 нмоль/л

    Допустимы колебания прогестерона, которые могут превышать до 100 % от референсных значений.
    При завышенном уровне прогестерона с большим риском развивается атрофия яичек, бесплодие, подавляется либидо.

    Интересно, что ранее существовала практика применения препаратов на основе данного гормона с целью подавления мужского полового влечения. Они вводились мужчинам-преступникам с целью снижения активности их половых инстинктов.

    Тут, как и в других случаях, необходим рациональный подход к контролю прогестерона. В целом при использовании тестостерона прогестерон подниматься не должен в силу отсутствия прогестагенной активности тестостерона.

    Существует мнение, что прогестерон занимает место No1 для развития гинекомастии. Почему? Если завышен прогестерон, то, во-первых, увеличивается количество рецепторов эстрадиола в тканях железы, а во-вторых, прогестерон сам по себе повышает пролактин. Поэтому даже при невысоком эстрадиоле может наблюдаться развитие гинекомастии.

    Что может повлечь за собой повышение уровня прогестерона?

    1. Конверсия в дигидротестостерон;
    2. Прием ингибиторов ароматазы, «раскачка» эстрадиола;
    3. Низкий пролактин.

    Пролактин

    Пролактин – это пептидный гормон, состоящий из 199 аминокислот, который по своей структуре напоминает гормон роста, при этом выполняет другие функции,
    хотя есть и некоторые функциональные сходства.

    Функции пролактина в мужском организме сводятся к регуляции выделения
    половых гормонов и сперматозоидов, также регуляции половой функции, иммуностимуляции и контролю над подвижностью сперматозоидов.

    Также пролактин отвечает за лактацию. То есть он ответственен за развитие долек железы в груди и молочного протока от железы к соску. Если пролактин высокий, то сосок начинает расти в размерах.

    Мужчинам прогестерон так же необходим, он выполняет ряд важных функций. Прогестерон является предшественником тестостерона и кортизола, регулирует работу ЦНС.

    Сам по себе пролактин не вызывает гинекомастию у мужчин, но иногда он может способствовать ее развитию, так как усиливает действие эстрогенов, которые всегда присутствуют в крови мужского организма.

    Вредит лишь завышенный пролактин. Многие любят съедать по полтаблетки достинекса или берголака (действующее вещество – каберголин) еженедельно без сданных анализов, что считаю неправильным. Вследствие этого пролактин падает до нулевых значений, а прогестерон повышается.

    Норма пролактина Пролактин 53–360 мЕд\л

    Вывод

    Логика рассуждений сводится лишь к одному: не нужно слепо пытаться исправить что-либо, не зная даже что. Элементы системы организма взаимосвязаны между собой. Особенно гормональная система: если вы что-то понижаете, без следа это не остается. Поэтому, прежде чем «сбивать» уровень какого-то из гормонов, посмотрите на свои анализы. Помните всегда, что каждый организм и случай индивидуальны.

    То, что у некоторых не повлечет за собой последствий, может повлечь их у других людей. На мой взгляд, путь человека, который занимается культуризмом, – это всегда путь экспериментатора, начиная от выбора продуктов, заканчивая выбором фармакологии. Никто лучше вашего организма вам совета не даст, поэтому прислушивайтесь к нему.

    Ароматичность - особое свойство некоторых химических соединений, благодаря которому сопряжённое кольцо ненасыщенных связей проявляет аномально высокую стабильность; большую чем та, которую можно было бы ожидать только при одном сопряжении .

    Ароматичность не имеет непосредственного отношения к запаху органических соединений и является понятием, характеризующим совокупность структурных и энергетических свойств некоторых циклических молекул, содержащих систему сопряжённых двойных связей . Термин «ароматичность» был предложен потому, что первые исследованные представители этого класса веществ обладали приятным запахом.

    К ароматическим соединениям относят обширную группу молекул и ионов разнообразного строения, которые соответствуют критериям ароматичности .

    История

    В 1959 году Сол Винстайн ввёл понятие «гомоароматичности». Этот термин применяется для описания систем, в которых стабилизированная циклическая сопряжённая система образуется в обход одного насыщенного атома .

    Объяснение ароматичности

    Ранние представления

    Критерии ароматичности

    Единого критерия, позволяющего надёжно классифицировать соединение как ароматическое или неароматическое, не существует. Основными характеристиками ароматических соединений являются:

    • склонность к реакциям замещения, а не присоединения (определяется легче всего, исторически первый признак; пример - бензол, в отличие от этилена не обесцвечивает бромную воду)
    • выигрыш по энергии, в сравнении с системой несопряжённых двойных связей. Также называется энергией резонанса (усовершенствованный метод - энергией резонанса Дьюара) (выигрыш настолько велик, что молекула претерпевает значительные преобразования для достижения ароматичного состояния, например циклогексадиен легко дегидрируется до бензола, двух- и трёхатомные фенолы существуют преимущественно в форме фенолов (енолов), а не кетонов и т. д.)
    • наличие кольцевого магнитного тока (наблюдение требует сложной аппаратуры), этот ток обеспечивает смещение хим-сдвигов протонов, связанных с ароматическим кольцом в слабое поле [прояснить ] (7-8 м.д. для бензольного кольца), а протонов, расположенных над/под плоскостью ароматической системы - в сильное поле [прояснить ] (спектр ЯМР).
    • наличие самой плоскости (минимально искаженной), в которой лежат все (либо не все - гомоароматичность) атомы, образующие ароматическую систему. При этом кольца π-электронов, образующиеся при сопряжении двойных связей (либо электронов входящих в кольцо гетероатомов), лежат над и под плоскостью ароматической системы.
    • практически всегда соблюдается правило Хюккеля : ароматичной может быть лишь система, содержащая (в кольце) 4 n + 2 электронов (где n = 0, 1, 2, …). Система, содержащая 4 n электронов, является антиароматичной (в упрощенном понимании это обозначает избыток энергии в молекуле, неравенство длин связей, низкую стабильность - склонность к реакциям присоединения). В то же время, в случае пери-сочленения (есть атом(ы), принадлежащий(е) одновременно трём циклам, то есть возле него (них) нет атомов водорода или заместителей), общее число π-электронов не соответствует правилу Хюккеля (фенален, пирен, коронен). Также предсказывается, что если удастся синтезировать молекулы в форме ленты Мёбиуса (кольцо достаточно большого размера, дабы закручивание в каждой паре атомных орбиталей было мало́), то для таких молекул система из 4 n электронов будет ароматичной, а из 4 n + 2 электронов - антиароматичной.

    Современные представления

    В современной физической органической химии выработана общая формулировка критерия ароматичности .

    Ароматические соединения

    Кроме бензольного кольца и его конденсированных аналогов, ароматические свойства проявляют многие гетероциклы - гетарены: пиррол , фуран , тиофен , пиридин , индол , оксазол и другие. При этом в сопряжённую систему шестичленных гетероциклов гетероатом отдает один электрон (по аналогии с углеродом), в 5-атомных - неподеленную электронную пару.

    Одним из простейших ароматических соединений является